Terdapat banyak faktor yang mempengaruhi kesan penyediaan, seperti kualiti ubat asal, ramuan bahan tambahan, teknologi pemprosesan dan bentuk dos penyediaan, dan lain-lain. Hari ini kita akan mengambil piraclostrobin produk panas baru-baru ini sebagai contoh, daripada Kesan kualiti ubat asal terhadap kesan penyediaan dianalisis dari segi kandungan, ketulenan, dll., untuk menjawab soalan pengguna tentang kesan berbeza produk daripada pengeluar yang berbeza.
Pyraclostrobin ialah racun kulat methoxyacrylate yang dibangunkan oleh BASF di Jerman. Ia digemari oleh pengguna kerana spektrumnya yang luas, kecekapan tinggi, keselamatan, penjagaan kesihatan dan peningkatan pengeluaran. Ia telah berkembang menjadi racun kulat ketiga terbesar di dunia. Pasaran aplikasi domestik juga telah diperluaskan daripada tanaman kontan kepada tanaman ladang, dan penggunaannya masih berkembang pesat.
Pertama sekali, mari kita fahami konsep "kristal". Bahan kimia dalam keadaan terlarut dipengaruhi oleh pelbagai faktor semasa penghabluran, dan kaedah ikatan intramolekul atau antara molekul akan berubah, mengakibatkan susunan molekul atau atom yang berbeza dalam ruang kekisi, membentuk struktur kristal yang berbeza, yang dipanggil bentuk kristal. Bentuk kristal yang berbeza bagi ubat yang sama mungkin mempunyai perbezaan ketara dalam keterlarutan, takat lebur, kadar pembubaran, dan lain-lain, terutamanya untuk beberapa ubat tidak larut, bentuk kristal mempunyai kesan yang besar terhadap keberkesanan ubat.
Kandungan dan ketulenan ubat asal mempunyai kesan terbesar terhadap kesan penyediaan. Kandungan berbeza ubat asal akan mempunyai kekotoran yang berbeza, yang akan menjejaskan keselamatan penyediaan. Walau bagaimanapun, kandungan teknikal pyraclostrobin yang kini tersedia di pasaran kebanyakannya kira-kira 98 peratus , dan kandungannya tidak jauh berbeza. Lebih-lebih lagi, apabila penyediaan diproses, ia ditukar dan diberi makan mengikut peratusan. Oleh itu, kandungan semasa Kesan teknikal pyraclostrobin mempunyai kesan yang kurang.
Kesan ketulenan ubat asal pada penyediaan tidak boleh diabaikan. Adalah diketahui umum bahawa produk tindak balas kimia organik selalunya berbilang komponen, terutamanya campuran isomer. Salah satu kesukaran dalam proses pengeluaran racun kimia organik adalah sama ada bahan yang paling aktif boleh diekstrak daripada sebatian kompleks pada nisbah yang lebih tinggi, iaitu, untuk meningkatkan ketulenan ubat asal, yang juga berkaitan secara langsung dengan kesan penggunaan. daripada penyediaan.
Menurut artikel paten bentuk kristal pyraclostrobin yang difailkan oleh BASF pada 19 Jun 2006, dapat dilihat bahawa: ubat aktif pyraclostrobin boleh dibahagikan kepada bentuk amorf dan bentuk kristal, dan bentuk kristal pyraclostrobin adalah putih atau kuning air cahaya Kristal tidak berbau , mudah larut dalam aseton, etil asetat, toluena, diklorometana, sikloheksanone, asetonitril, larut dalam metanol, etanol, isopropanol, n-butanol, n-oktanol dan pelarut organik lain, larut sedikit dalam n-Heptana, tidak larut dalam air (1.9mg /L, 20 darjah ). No. Penerbitan Paten Cina CN101203136B juga mendedahkan empat bentuk kristal piraclostrobin: Borang I, Borang II, Borang III dan Borang IV, di mana Borang IV adalah bentuk pepejal yang paling stabil.
Pengaruh struktur kristal terhadap kesan piraclostrobin adalah pertama kerana ubat aktif pyraclostrobin adalah pepejal, dan hanya pepejal yang terlibat dalam perbezaan struktur kristal; kedua, bioavailabiliti piraclostrobin oleh bentuk kristal yang berbeza Kesan darjah kebanyakannya dicerminkan dalam kadar pelarutan bahan aktif. Sebaik sahaja piraclostrobin dibubarkan sepenuhnya, perbezaan dalam bentuk kristal tidak akan wujud lagi.
Apabila membuat bentuk dos penggantungan, bentuk kristal piraclostrobin yang berbeza mempunyai rintangan pengisaran, keperluan suhu dan kesukaran pemprosesan yang berbeza. Sebaik sahaja piraclostrobin dibubarkan, sebagai contoh, ia disediakan menjadi pekat boleh emulsi atau sediaan lain dalam keadaan terlarut sepenuhnya, pengaruh bentuk kristal piraclostrobin pada penyediaan tidak akan wujud lagi. Oleh itu, hanya apabila pyraclostrobin digunakan untuk memproses penggantungan, ketulenan pyraclostrobin, iaitu, masalah struktur kristal terlibat.
Pengaruh struktur kristal terhadap kesan piraclostrobin juga dicerminkan dalam kesukaran pemprosesan. Oleh kerana bentuk kristal berbeza ubat asal mempunyai kekerasan dan takat lebur yang berbeza, rintangan yang dihasilkan semasa proses pengisaran juga berbeza. Contohnya, bentuk kristal I disediakan dengan mencairkan piraclostrobin selepas penyejukan perlahan, dan julat takat lebur ialah 55-56 darjah; bentuk kristal II ialah piraclostrobin yang dilarutkan dalam pelarut organik atau pelarut campuran, dan kemudian meruap dan disejukkan Ia disediakan dengan memulakan kaedah penghabluran, dan julat takat leburnya ialah 57-58 darjah; bentuk hablur III diperolehi dengan menghablurkan piraclostrobin cair pada suhu bilik, dan julat takat leburnya ialah 59-60 darjah; bentuk kristal IV ialah piraclostrobin Strostrobin dilarutkan dalam pelarut organik atau pelarut campuran, dan kemudian didorong untuk mengkristal. Julat takat lebur ialah 62-72 darjah, dan suhu optimum ialah 65-67 darjah. Oleh itu, apabila memproses persediaan pyraclostrobin, jika bentuk kristal yang berbeza dari ubat asal dipilih, akan terdapat perbezaan besar dalam kesan di antara mereka. Oleh sebab itu, BASF memohon paten bentuk kristal 11 tahun selepas memohon paten kompaun.
Artikel ini menerangkan dari aspek bentuk kristal ubat asal mengapa terdapat perbezaan dalam kesan kandungan bahan yang sama dan pengeluar yang berbeza. Kualiti sentiasa menjadi hayat produk, dan hanya bahan teknikal berkualiti tinggi yang boleh memastikan bahawa persediaan boleh memainkan peranan sepenuhnya. Adalah dipercayai bahawa dengan peningkatan berterusan kualiti produk teknikal piraclostrobin pada masa hadapan, mengatasi kesesakan proses penulenan akan membantu persediaan untuk meluaskan julat aplikasi tanaman. Pada masa yang sama, ia juga boleh memanjangkan kitaran hayat produk itu sendiri.
